R7128: un fármaco experimental más para el tratamiento de la hepatitis C

En un estudio de 14 días, este fármaco ha mostrado actividad frente a virus que no respondieron al tratamiento con interferón

Un fármaco experimental para el tratamiento de la hepatitis C, administrado durante 14 días, ha conseguido reducir la carga viral del virus que provoca esta enfermedad –el virus de la hepatitis C (VHC)- hasta niveles indetectables en personas que, previamente, no habían respondido al tratamiento estándar con interferón y ribavirina.

Este nuevo fármaco candidato pertenece a la familia de los inhibidores de la polimerasa del VHC. Se trata de una nueva clase que ya cuenta con distintos candidatos que se están desarrollando y en la cual están invirtiendo diversas empresas farmacéuticas de renombre.

En este caso, se trata de una iniciativa conjunta entre Pharmasset Inc. y Laboratorios Roche, compañía que apuesta por seguir aumentando su arsenal terapéutico para la hepatitis C. El compuesto, de momento, lleva el nombre de R7218 y es un profármaco del llamado PSI-6130.

Al parecer, la estrategia de bloquear la polimerasa, una enzima del VHC necesaria para su reproducción, puede resultar más fácil y puede ofrecer una respuesta más duradera que otra estrategia también en investigación que consiste en bloquear la proteasa del VHC.

El estudio, cuyos resultados se dieron a conocer el pasado mes de diciembre de 2007 en una conferencia sobre desarrollo de fármacos para las hepatitis virales celebrado en Hawai (EE UU), se llevó a cabo en dos partes distintas. En primer lugar, se administraron dosis únicas de R7218 a 46 voluntarios sanos sin hepatitis C. Un total de 6 personas recibieron el fármaco y 2 recibieron placebo en cada uno de los 5 grupos (500mg, 1.500mg, 4.500mg, 6.000mg y 9.000mg), así como en el grupo de 1.500mg que evaluó el efecto de la comida en la disponibilidad de R7218.

La segunda parte de la investigación se realizó en personas con hepatitis C crónica que no habían obtenido respuesta viral sostenida con el tratamiento estándar. Un total de 40 participantes recibió distintas dosis de R7128 durante 14 días. Las tres cuartas partes tenían genotipo 1a, mientras que el resto tenía 1b. Ninguna persona presentaba cirrosis hepática al inicio del estudio. En cada grupo, 8 personas recibieron el fármaco y otras 2, placebo. Las dosis que se probaron fueron de 750mg o 1.500mg una o dos veces al día.

Durante la primera parte de la investigación, se registraron 19 efectos adversos después de la administración de la dosis única. Todos fueron de leves a moderados, ninguno de ellos se asoció a la dosis y no hubo efectos adversos gastrointestinales.

En la segunda parte del estudio, R7128 en monoterapia mostró suficiente potencia antiviral para suprimir el VHC por debajo de los límites de detección (<15 UI/mL) en personas que no respondieron previamente al tratamiento estándar.

La reducción media de carga viral (ARN de VHC) con la dosis de 1.500mg dos veces al día fue de 2,7log10 UI/mL (rango: 1,2-4,2 log10) el día 15. En este sentido, la administración de dos veces al día fue superior a la de una única toma diaria.

El perfil farmacocinético después de una sola o de varias dosis indica buena exposición a PSI-6130, sin que se manifestaran efectos adversos o anomalías de laboratorio relacionados con la dosis.

La vida media del PSI-6130 fue de unas 5 horas. La concentración máxima (Cmax) en sangre tuvo lugar después de las 2-3 horas de la toma.

Contrariamente a lo que se ha dicho con anterioridad sobre esta clase de medicamentos, la falta de rebote virológico hace pensar a los autores de esta investigación que los inhibidores de la polimerasa podrían tener una barrera genética alta. Aunque todavía es muy pronto para una afirmación de este tipo.

No se refirieron efectos adversos graves, y en ningún caso se precisó el ajuste de dosis. Se realizaron electrocardiogramas, hemogramas, mediciones de marcadores de la función renal, así como de otros parámetros de laboratorio y no hubo cambios significativos en los signos vitales.

Los efectos adversos más comunes entre aquellas personas que tomaron el fármaco fueron cefalea (n=13) y sequedad en la boca (n=3).

En sus conclusiones, los investigadores aseguran que estos resultados en monoterapia  avalan la continuación del desarrollo de R7128 en combinación con interferón pegilado y ribavirina.

Existen otros fármacos en investigación de esta misma familia. Los tres cuyo desarrollo está más avanzado (en Fase II) son: HCV-796, de Wyeth/Viropharma; R1626, de Roche, y valopicitabina (NM283), de Novartis/Idenix.

Fuentes: www.hivandhepatitis.com / Treatment Action Group (TAG).
Referencias: McHutchison JG, Reddy R, Rodriguez-Torres M, et al. Potent Antiviral Activity of the Nucleoside HCV Inhibitor, R7128, in Prior IFN Non-Responders. Frontiers in Drug Development in Viral Hepatitis (HEP-DART). Lahaina, Hawaii (EEUU). December 9-13, 2007.

Pharmasset Inc. Pharmasset Announces Clevudine and R7128 Presentations at HEP-DART. Press release. December 11, 2007.

The 2007 Pipeline Report. Experimental Treatments and Preventive Therapies for HIV, Hepatitis C, and Tuberculosis. Treatment Action Group. New York, July 2007

Xavier Franquet – enero 2008 – GTT Sida

Archivado en:Inicio » Hepatitis C (HCV) » R7128: un fármaco experimental más para el tratamiento de la hepatitis C


Comentarios (5)

Danos tu opinion

  1. Juana dice:

    Hola, mi nombre es juana, fui diagnosticada de Hepatitis C en los EU, recien llegada de Cuba, gracias a dios estoy con tratamiento en el hospital JAKSON donde recibo atencion por un hepatologo y un tratamiento de pegasis, gracias a dios llevo 8 meses y respondo muy bien al tratamiento, toda persona con esta enfermedad que pida ayuda al gobierno que nunca nos desamparan, lo importante es unirno y darnos apoyo emocinal en este caso sirve de mucho mi apoyo a todo los que quieran conectar conmigo saludos juana. Miami FL

  2. maria dice:

    hola hace 6 meses fuì diagnòsticada hepetitis b estoy angustida pues desde entonces no se me quita la cefalea me pinchè con la aguja de una paciente el cual se le practicaron examenes y saliò positiva de hepatitis b el dr me dice que no me puede haber contagiado con ella porque sus titulos de ella eran bajas y que el periodo de ventana era corto pues me tomaron la muestra como a los 11 dias de la picadura les pregunto de ser asi porque mi pareja no està infectada ademàs tengo tres vacunas claro no el esquema completo pero de ser asi porque no me protegio la vacuna que debo de aser ustedes creen que me cure

  3. SANDRA dice:

    HOLA,
    GRACIAS POR TODA LA INFORMACION QUE PROVEEN PARA LOS QUE ESTAN PADECIENDO ESTA MAL, ES DE GRAN AYUDA.
    Y QUISIERA PREGUNTARLES SI CONOCEN DE FUNDACIONES Q AYUDEN AL TRATAMIENTO DE ESTA ENFERMEDAD, MI MADRE TIENE HEPATITIS C, VIVE EN N.Y Y NO TENEMOS LOS MEDIOS ECONOMICOS PARA COSRTEARLO POR ESO LES AGRADECERIA CUALQUIER INFOMACION.

    SANDRA, SANCHEZ.

  4. Casta Vega dice:

    Saludos:
    Hace dos meses fui diagnosticada con HCV genotipo 1 como consecuencia de una tranfusión durante una cesarea hace 33 años. La única sintomatología es una punzada debido a piedras en la vesicula. Mi medico no quiere que me someta a una cirugia para extraer las piedras o extirpar la vesicula.
    Todavia no comienzo tratamiento. Estoy ansiosa por comenzarlo porque me siento desprotegida. Sin embargo, por cuenta propia estoy usando Sylimarina. Estas pastillas las usan en Alemania y alegan que los resultados son positivos. Dicen que la fe mueve montañas, por lo que nada pierdo.
    Me gustaria saber mas del nuevo tratamiento y si estan aceptando voluntarios.
    Gracias, Casta

  5. luz maria guzman dice:

    Lei su articulo sobre nuevo fàrmaco esperimental para el tratamiento de la hepatitis c en mi caso no diò resultado el peginterferon con ribavirina y un segundo tratamiento con estos mismos màs amandantina, a los 7 meses me lo suspendieron por presentar reaccion alergica una dermatitis generalizada muy fuerte.
    ahora solo estoy en control con ecosonogramas y examenes de laboratorio desde hace 1 año 8 meses,pero siento que estoy perdiendo tiempo y este avanza y quiero tener otra opciòn.no tengo cirrosis. gracias Lucerito